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一文读懂一个药 | 地塞米松

发布时间:2020-10-06 22:20:17来源:临床用药

糖皮质激素在临床中的应用范围很广,但它效果好的同时也伴随着很多的副作用,而且它的种类很多。短效,中效,长效,各有不同的适应证。

地塞米松作为一种长效糖皮质激素,在很多疾病中都有应用,下面介绍一下地塞米松的相关知识。

地塞米松剂型

地塞米松是一种人工合成的长效糖皮质激素,是泼尼松龙的氟化衍生物,半衰期达36~54h,与中效的泼尼松和甲泼尼龙的生物等效剂量比分别为0.75∶5和0.75∶4。

剂型:

1.片剂:0.75mg;

2.注射剂:2.5mg(0.5mL),5mg(1mL),25mg(5mL);

3.地塞米松磷酸钠注射剂:1mg(1mL),2mg(1mL),50mg(1mL);

4.醋酸地塞米松混悬液:5mg(1mL),25mg(5mL);

5.滴眼剂:1.25mg(5mL);

6.软膏剂:2mg(4g),2.5mg(5g),5mg(10g)。

地塞米松药理作用

地塞米松为长效糖皮质激素药物,具有抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他:

(1)促进胃酸分泌;

(2)抑制松果体褪黑素的分泌;

(3)减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。

备注:传统认为起效时间快慢甲强>氢考>地塞米松

地塞米松临床应用

地塞米松属于长效糖皮质激素,它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松(中效)更强;

水钠潴留副作用更小,适合短期使用(长期应用可导致医源性肾上腺皮质功能不全),可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。

1.过敏性休克

在过敏性休克的抢救过程中,首先是肾上腺素,其次便是扩容和激素。

而在激素选择地塞米松或是甲强龙间存在争议:

有人认为甲强龙起效时间快,而地米起效时间慢,应选择甲强龙,但临床工作中经常使用的却是地米,关于原因有几种说法:

(1)甲强龙属外源性激素,在体内需要经过肝脏转化,中效弱效,但主要分布于肺部,ARDS时推荐使用,可减少肺间质水肿,防止肺纤维化。

(2)地塞米松亦属于外源性激素,长效中效,与糖皮质激素受体结合力强于其他两个,抗炎强,作用时间长;

关键在于在皮肤小血管分布浓度高,分布体积大,组织穿透力强,可有效减少渗出,缓解皮肤充血症状,对过敏性休克尤为适用。

(3)也有人认为可能地米为抢救常备药,药物来源比甲强龙方便,另外地米是液体,可以直接抽出不用稀释,直接静推,也为抢救病人赢得时间。

用药方法:地塞米松10~20mg静脉推注,可重复使用。

2.严重感染

大量抗菌药物配合使用可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用,在应用有效抗菌药物治疗感染的同时可用地塞米松作辅助治疗;

但是病毒性感染一般不用激素。

用药方法:一般剂量静脉注射每次2~20mg;静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可2~6h重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72h。

3.地塞米松抑制试验

(1)午夜1mg地塞米松抑制试验:试验当日8am测血皮质醇作为对照,12pm服地塞米松1mg,次晨8am再测血皮质醇作为抑制值;

(2)小剂量地塞米松抑制试验:实验前1日留24h尿测游离皮质醇作对照值,试验日上午8点抽血浆ACTH及皮质醇的对照值。

自试验日上午8点起口服地塞米松0.75mg,q8h口服,连服2日,共6片,试验结束当日8am抽取皮质醇;

(3)大剂量地塞米松抑制试验:试验当日8点抽取皮质醇,抽血后服地塞米松3片(2.25mg),q6h口服,连服两天,共22片,试验结束当日抽取8am皮质醇。

4.血液病

血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等,地塞米松40mg/d连用4d治疗属大剂量冲击治疗;

其单独或联合其他药物治疗MM、ITP、淋巴瘤和ALL的疗效确切,近年来已逐渐被纳入相关治疗指南或专家共识中。

另外,也用于鞘内注射每次5mg,间隔1~3周注射一次。(放脑水肿前面吧)

5.可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿

首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12~24小时患者可有所好转,2~4天后逐渐减量,5~7天停药;

对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再减至每天2mg,分2~3次静脉给予。

6.关节炎中的应用

关节腔内注射一般每次0.8~4mg,按关节腔大小而定。

7.治疗顽固性咯血

每天10~20mg,加入1000mL液体中静脉点滴,一般6~8h滴完。

紧急时可用10mg推注,再静脉滴注2~3天后,视病情停药或改口服维持,巩固疗效。用药7天不止血者,停药、改用其他方法止血。

8.治疗急性化学性肺水肿

宜早期足量应用,本品10~20mg加葡萄糖注射剂20mL静注,每天1次或2次。

注意事项

1.长期大剂量应用引起的不良反应

可因刺激胃酸胃蛋白酶的分泌出现消化系统并发症;心血管系统并发症;诱发或加重感染;出现医源性肾上腺皮质功能亢进;以及骨质疏松、肌肉萎缩、创口愈合不良和精神症状。

2.停药反应

糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、腹痛或背痛、低热、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、乏力等不适症状。

经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

3.特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药:透过胎盘比例大,动物实验有致畸作用,应权衡利弊使用。可经乳汁排泄,乳母接受大剂量给药,则不应哺乳。

儿童用药:可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂。老年用药:易产生高血压、骨质疏松。

4.减少静脉注射地塞米松

由于大部分自身免疫性疾病都需长期应用激素治疗,临床上治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素;

但由于注射剂型的甲基泼尼松龙(40mg/支)在国内上市的时间甚短,许多临床医生习惯了使用静脉注射的地塞米松,其实是不利的。

药物相互作用

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。

策划|龚珠萍小舒克

投稿|drugs@dxy.cn

题图|站酷海洛

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