患者说，服药后他排出了整片药......

发布时间：2021-06-04 22:47:26来源：临床用药

几日前遇到一位神色慌张的患者

患者：医生，我今天方便的时候看到一整粒二甲双胍，会不会是假药？

我：缓释片有骨架结构，虽然药片看起来完整但是有效部分已经释放了。

昨日

患者：医生，我回去把整片药放在温开水里试了一下，一上午都没变化，手摸起来还是很硬的。

我：……

我：人体内的环境和温开水不同，而且药物释放不一定肉眼可见。

患者：既然是整片排出，那可以嚼碎吗？

我：不可以！

在用药助手App中查阅任意二甲双胍缓释片的说明书，有如下提示：

临床上，口服药物的重要分型包括缓释制剂和控释制剂。

但是这些剂型为什么会「明天见」？除了二甲双胍，常用的缓控释制剂的药品还有哪些？这些制剂怎么服用？且听用药君分解。

1.控释片、缓释片是什么？

控释片是对药物释放要求相对较高的制剂，多见于心血管制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量，以维持血药浓度恒定，效力更持久。

缓释片则是在时间上比普通片释放持久，不会像普通片那样一到体内就完全释放。所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速，也可以是非恒速的。有些缓释片是为了避免对胃、肠道产生较大刺激，主要起保护作用，所以刺激较大的药物多用在局部。

2.制备工艺

缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂，这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合，在体内一定的PH下开始经离子交换置换出药物，这类药物可以掰开使用。目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。

以上这些类型的药物进入体内后，通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效，使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用，因会破坏整体的效果。

而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物，药物独立恒速释放，可掰开或磨碎服用。所以对于有些特殊制备工艺的药物来说，掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构。使药物迅速释放，血药浓度骤然上升，可能影响药动学特性，出现不良反应。

3.常见的缓控释片

1）美托洛尔缓释片（倍他乐克）

美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统，由数百至数千个直径约0.5nm或更小球型微囊组成，每个微囊均有独立的恒速释放单元，掰开服用不会影响药物释放。

用法用量：心功能II级的稳定性心力衰竭者初始用量23.75mg（47.5mg片的半片），poqd，两周后可加量。心功能III～IV级的稳定性心力衰竭者初始计量11.875mg（47.5mg片的1/4片），1～2周后可加量。

2）格列吡嗪控释片

格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术，有半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔，药片在吸收水分后膨胀，其半透膜内外两侧形成较高渗透压，促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构，使药物迅速释放，造成血药浓度瞬时增高，诱发严重不良反应。

故需整片吞服，不可掰开、压碎或嚼碎。否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。

用法用量：规格5mg，初始剂量5mg（1片）poqd，逐渐调节至最佳剂量，最大剂量不超过20mg/每天。与早餐同时服用，不可掰开。

3）头孢克洛缓释片

用法用量：规格0.375g，咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎推荐剂量375mg（1片）pobid。肺炎和鼻窦炎推荐剂量750mg（2片）pobid。

可以与食物同服增加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。

4）硝苯地平缓释片、控释片

硝苯地平有短效与长效之分，长效硝苯地平，包括缓释与控释2种剂型。目前国内药厂生产的长效硝苯地平，多数属于缓释片。作用特点为药物在体内缓慢释放，开始时释放速度较快，降压效果较好；随着时间推移，释放速度逐渐减慢，降压效果也逐渐减弱。

硝苯地平控释片则不同，其作用特点是，在24小时内药物释放以等速定时定量释放，血药浓度维持较稳定，血压控制较平稳。

缓释片：如需减少剂量，可沿中心线完整分开，服用半片。

控释片：整片吞服，不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用，极易引起血压骤降、心动过速。

5）单硝酸异山梨酯缓释片

缓释片：为骨架片，药物和骨架材料完全均匀相互分散，可沿中心线掰成半片吞服，不可嚼碎。用惰性物质作为基质，药品均匀分布在基质中，并从基质中持续缓慢释放。可沿刻槽掰开服用半片，但不能磨粉，咀嚼。

薄膜包衣片：需整片吞服，不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释，出现血压下降等药物不良反应，严重者危及生命。

4.注意事项

1）不可随意掰开服用

能不能掰开服用看药品的制备工艺。大部分药物是不可研碎鼻饲、嚼烂、掰开服用的，否则可造成药物过量甚至中毒，引起严重的药品不良反应。

硝苯地平控释片通过利用渗透泵原理制成，必须整粒服用，如掰开服用易引起血压骤降、心动过速等不适症状。氯化钾控释片采用膜控法制成，不可分开服用。

当然，也有少数药品通过多单元、独特的微囊技术实现缓释效果，这些制剂药品中间刻有划痕，可供掰开服用，方便患者调整用药剂量。

需要注意的是，即使可以掰开服用的药物，也不能随意通过其他方式破碎后服用！如琥珀酸美托洛尔缓释片可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。丙戊酸钠缓释片可对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。

2）密切关注服药的次数

应密切关注服药频次，避免多服或漏服！

服药次数过多，增加药品不良反应发生的风险；次数过少，达不到药效。如普通硝苯地平片一般需要每日服用3次；缓释片每日2次；控释片每日1次即可。普通片若每日1次，药效难以持续24h，可造成血压不稳；控释片如每日2～3次，则会增加低血压的风险。

3）同样的通用名服用方式可能不同

不同厂家生产的缓控释制剂，服用注意事项不同。如有些可掰开服用，有些不可掰开服用。患者在服用相同通用名称的药物时，不能盲目根据其他药品或患者的服药方式服用，而应仔细遵循医嘱或阅读相关药品说明书。

｜延伸阅读

二甲双胍肠溶片、缓释片、普通片的用法用量

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编辑|龚珠萍圆脸

题图|站酷海洛

投稿|drugs@dxy.cn