AHA 2021热点速递 | 口服PCSK9抑制剂或能有效降低LDL-c

发布时间：2021-11-17 21:58:09来源：心在线

*仅供医学专业人士参考

近日，美国AHA2021年会上，有研究者报告了关于口服PCSK9抑制剂MK-0616的临床安全性、药代动力学和降低LDL-胆固醇的疗效。一起来看看吧。

注射用PCSK9抑制剂可降低LDL-c水平约50-60％。

注射用PCSK9抑制剂的临床实际应用还不够广泛，一般是患者的治疗过程中相对较晚的阶段才启用。为了让这一有效的降脂药物能更好惠及患者，一直在研发口服PCSK9抑制剂。

DouglasJohns博士介绍了两项I期临床试验的结果，该试验调查了口服PCSK9抑制剂MK-0616的疗效、安全性和药代动力学。

研究设计

第一项单剂量研究纳入了60名18-50岁的健康男性志愿者，

按3:1的比例，随机分组接受单剂量的MK-0616（10-300毫克）或安慰剂。

该研究调查了MK-0616的安全性以及该药剂对游离血浆PCSK9水平的影响。

第二项试验是一项多剂量研究，招募了40名18-65岁的男性和女性参与者，

这些患者患有高胆固醇血症（基线LDL-c60-160mg/dL），同时接受他汀类药物治疗至少3个月，除高胆固醇血症外，没有其他健康问题。

第二项试验的参与者，按3:1的比例分组，随机接受MK-0616（10或20毫克）或安慰剂，每天一次，为期14天。这项试验评估了MK-0616对LDL-c水平的影响。

研究主要结果

单剂量研究显示，单剂量MK-0616的耐受性良好，没有观察到不良事件。

与基线相比，所有剂量的MK-0616能将血液中的游离PCSK9降低90%以上。

多剂量研究发现，在他汀类药物治疗的基础上，在第14天时，相比基线情况，10和20毫克剂量的MK-0616能将LDL-c水平降低约65%。

在MK-0616服药前进餐，会导致吸收减弱，并导致低LDL-c的降低达到最小值。

研究结论

这两项I期临床研究，提供了首个口服PCSK9抑制剂的人体临床数据，

支持口服PCSK9抑制剂的安全性和降低LDL-c的作用。

DouglasJohns博士承认，还需要开展更多的大型临床试验来进一步确认MK-0616的安全性和有效性。

来源：

Theclinicalsafety,pharmacokineticsandLDL-cholesterolloweringefficacyofmk-0616,anoralPCSk9inhibitor.Presentedat:AHA2021.November15,2021.

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