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硝酸酯类易耐药,如何处置?这篇帮你搞定

发布时间:2020-07-13 21:20:09来源:心血管时间

硝酸酯类是冠心病抗缺血治疗不可或缺的重要药物之一,临床究竟该如何规范应用?本周「用药宝典」给大家梳理一下~

临床常用的硝酸酯类药物包括:短效的硝酸甘油和长效的硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。硝酸甘油主要用于控制缺血发作,硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯主要用于预防缺血发生。

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常用用法用量

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临床主要应用

1.慢性稳定型心绞痛

硝酸酯类药物为内皮依赖性血管扩张剂,能够减少心肌耗氧量,改善心肌灌注,缓解心绞痛症状。

硝酸酯类药物会反射性增加交感神经张力,使心率加快。因此,常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB治疗,联合用药的抗心绞痛作用优于单独用药。

舌下含服硝酸甘油仅作为心绞痛发作时缓解症状用药,也可于运动前数分钟,以减少或避免心绞痛发作。

目前临床应用的硝酸甘油大多为普通片剂,硝酸甘油舌下片剂舌下崩解迅速、起效更快、效用持续时间长、有效期长,可作为心绞痛发作时缓解症状的优先选择。

长效硝酸酯类药物可用于降低心绞痛发作的频率和程度,并可能增加运动耐量。长效硝酸酯类药物不适宜治疗心绞痛急性发作,而适宜心绞痛的慢性长期治疗

2.抗缺血治疗

硝酸酯类药物为首选抗心肌缺血的血管扩张剂。主要作用机制有:

①扩张静脉血管、动脉阻力血管、减轻心脏前后负荷,有利于保护心功能,对心室重构产生有益作用;

②扩张冠状动脉,增加缺血区心肌供血量,早期应用可明显缩小心肌梗死范围;

③降低心力衰竭发生率和心室颤动发生率。

急性心肌梗死(AMI)早期给予硝酸甘油静脉滴注,后期需使用口服制剂如5-单硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯缓释制剂等继续治疗。

硝酸酯类药物还可降低无症状性心肌缺血发生率,缩短缺血发作的持续时间。

在抗缺血治疗中,针对缓解心绞痛症状以及ST段恢复的治疗选择中,静脉硝酸酯类药物比舌下含服硝酸酯类药物更为有效。

在严密的血压监测条件下,静脉硝酸酯类药物的应用剂量可逐渐增大,直至症状缓解或高血压患者血压水平恢复至正常,在使用中必须严密注意不良反应(明显的头痛及低血压)。

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注意事项

1.耐药

硝酸酯类药物连续应用24小时后可发生耐药,一旦发生耐药,不仅疗效减弱或缺失,而且可能造成内皮功能损害,对预后产生不良影响。

因此长期使用硝酸酯类药物必须采用偏心给药的方法,保证提供每天8~12小时的无硝酸酯或低硝酸酯浓度。常用方法如下表

2.不良反应

硝酸酯类药物的不良反应包括头痛、面部潮红、心率反射性加快及低血压,上述不良反应以短效硝酸甘油更明显。第1次舌下含服硝酸甘油时,应注意可能发生体位性低血压。

3.药物相互作用

使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非等)者24小时内不可应用硝酸甘油等硝酸酯类药物,以避免引起低血压,甚至危及生命。

4.用药禁忌

严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛,不宜使用硝酸酯类药物。

因为硝酸酯类药物可降低心脏前负荷,减少左心室容量,进一步加重左室流出道梗阻;而严重主动脉瓣狭窄患者应用硝酸酯类药物也因前负荷的降低而进一步减少心搏出量,有发生晕厥的风险。

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