右佐匹克隆和佐匹克隆，傻傻分不清楚？

发布时间：2021-02-25 22:57:34来源：药评中心

作者：Gcplive

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中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。成人中符合失眠症诊断标准者高达10%～15%。右佐匹克隆（艾司佐匹克隆）和佐匹克隆是临床常用的镇静催眠药，这两者有何区别呢？

一、临床疗效

佐匹克隆是消旋体，由S-佐匹克隆（右佐匹克隆，艾司佐匹克隆）和R-佐匹克隆（左旋佐匹克隆）组成。

佐匹克隆属于非苯二氮卓类镇静催眠药，主要通过选择性激动γ-氨基丁酸受体上的的α1亚基，发挥镇静和催眠作用。

右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50倍。

3mg右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg佐匹克隆相当。

二、毒性大小

动物实验结果显示：

右旋佐匹克隆的半数致死量（LD50）为1500mg/kg，左旋佐匹克隆的LD50为300mg/kg，消旋体的LD50为850mg/kg。

3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。

三、药代动力学

右佐匹克隆吸收更快和半衰期更长（见下表）。

因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。

需要注意的是：

老年人（≥65岁）的吸收总量比成年人增加41%，而且半衰期更长，因此老年患者应从小剂量开始。

右佐匹克隆药品说明书：

入睡困难的老年患者：推荐起始剂量1mg，必要时可增加到2mg；

睡眠维持障碍的老年患者：推荐剂量为入睡前2mg。

四、不良反应

佐匹克隆可经唾液排泄。

右佐匹克隆和佐匹克隆最常见不良反应是味觉异常（口苦、金属味），而且与剂量相关，停药后可以消失。

味觉异常是一种什么感觉？

举例说明如下：

患者，女，87岁，睡前口服2mg右佐匹克隆，第二天晨起后口腔感觉异常，舌体麻木，无疼痛及肿胀，对辣、甜、苦、咸味均减弱。用药第3天，晨起后上述症状明显加重，自觉舌体麻木，对味觉缺失，对冷热反应表现正常。

诊断为右佐匹克隆所致不良反应，停用右佐匹克隆，3天后味觉逐渐恢复正常。

特别提醒：

非苯二氮卓类药物（右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦），可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见，但已导致严重的伤害或死亡。

如果出现上述睡眠行为，请立即就医，并在医生的指导下停用此类药物。

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